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国家化学一类新药来氟米特创制和产业化开发

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        来氟米特为用于延缓类风湿性关节炎的病情缓解药,属于新药(化学药品)1.1类品种,英文名为Leflunomide,是治疗类风湿性关节炎的首选药品。本病在我国人口患病率为0.3%,是造成我国人群丧失劳动力与致残的主要病因之一。类风湿关节炎发病可见于任何年龄,发病一般随着年龄增长而增加。类风湿关节炎等自身免疫性疾病在我国及全球发病率居高不下,患者一旦得上这类疾病,其病程很难阻断,目前缓解症状的药不少,但能阻断疾病进程的药极少。 以往用于治疗类风湿性关节炎的药物主要有一线药物和二线药物。一线药物是非甾体类抗炎药(NSAID),通过抑制前列腺素产生消炎镇痛作用,但不能抑制类风湿性关节炎病人骨侵蚀或关节破坏。近来临床观察提示及早使用二线药物,即改善病情药和细胞毒药物,可以明显控制骨关节退行性病变的发生,所以主张尽早使用这类药物治疗。但此类常用药物如甲氨蝶呤和柳氮磺吡啶的毒副作用大,不能长期使用。因此开发疗效好,毒副作用小的治疗类风湿性关节炎的新品种很有必要。 目前临床用药只有非甾体类抗炎药:萘普生、芬必得、扶他林;糖皮质激素:泼尼松;甲氨蝶呤:)瑞得(金诺芬)柳氮磺胺吡啶、青霉胺等。 来氟米特是第一个用于延缓类风湿性关节炎病人关节结构损坏的药物,也是十多年来FDA获准投放市场的第一个病情缓解药。该药的作用机理是,选择性地作用于淋巴细胞,抑制二氢叶酸脱氢酶活性,干扰嘧啶合成,使淋巴细胞繁殖受到抑制;同时可降低与疾病有关抗体和自身抗体水平,从而阻止或延缓导致关损伤病变反应过程。临床试验结果显示,此药有干预疾病进展和显著延缓致残进程的作用,其疗效好于现有的两种病情改善药甲氨蝶呤和柳氮磺吡啶。来氟米特为口服剂型,属于前体药,在体内迅速代谢成活性代谢物(A771726)起作用,由于其消除半衰期长,每日仅需服药一次,使用方便。在对402例有活动性类风湿关节炎病人为期24周的治疗中,在初始剂量后,每天服用5、10或25mg。结果病人的原发和继发性症状在4周后即得到明显改善,并可持续16~26周,其改善的程度与剂量相关。但在高剂量时,副作用的发生率也有增加,主要表现为胃肠道症状、皮疹、脱发、肝功能转氨酶异常。与甲氨蝶呤和柳氮磺吡啶相比,本品的安全性好。用药期间对病人的监察较少。但用药期间也要求对肝功能进行监察,然而同类药甲氨蝶呤和柳氮磺吡啶在整个用药期间则需定期监察病人的肝和肾功能及进行曲血液检查。因此,相比之下,来氟米特的副作用较轻,更适于临床应用。 目前,除类风湿关节炎外,来氟米特还被临床医师们应用于其他自身免疫性疾病(如:强直性脊柱炎、银屑病、红斑狼疮、移植排异、干燥症、肾炎肾病、硬皮病等)的治疗中,来氟米特以其高效、低毒的特性,显示出了良好的应用前景。为广大医生提供了治疗自身免疫性疾病的新武器,为广大患者带来了福音。
研究起止时间: 2003.04 至2010.04 成果登记时间: 2010-04-08 课题来源: 地方计划
成果体现形式: 新产品 研究形式: 与院校合作 成果水平: 国际先进
成果属性: 原始性创新 成果所处阶段: 成熟应用阶段 完成单位: 美罗药业股份有限公司
完成单位: 美罗药业股份有限公司 单位电话: 0411-84820377 单位传真: 0411-84796157
通讯地址: 辽宁省大连市甘井子区营城子工业园区营升路9号 邮政编码: 116036 单位网址: www.merro.com.cn
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